头孢泊肟酯(CPDX-PR)是口服高效的新型第三代头孢菌素类药物，抗菌谱广，具有易吸收、抗菌活性强、半衰期长、耐受性好、疗效好等特点，广泛应用于成人及儿童各种细菌感染性疾病治疗。目前国内尚无针对本品的系统性评价指南或共识等。
1头孢泊肟酯的药学特性
1.1抗菌作用机制
1.1.1药理作用头孢泊肟(CPDX)与特异性青霉素结合蛋白1A、1B、2和3结合，能抑制细菌胞壁黏肽合成酶(包括转肽酶、羧胎酶、内肽酶)，从而阻碍细胞壁肽聚糖的合成，使细胞壁缺损，菌体肿胀、变形、破裂而死亡。
1.1.2对产β-内酰胺酶耐药菌的抗菌活性CP-DX-PR对大多数产β-内酰胺酶的耐药菌有抗菌活性，作用与头孢克肟、头孢呋辛相仿，强于头孢克洛。
1.2抗菌谱
与其他三代口服头孢菌素相比，CPDX-PR在体内的水解产物CPDX除对许多革兰阴性菌(G-)有强抑制及杀菌作用外，对青霉素不敏感的肺炎链球菌、金*色葡萄球菌等多数革兰阳性菌(G+)的抗菌活性也较其他三代口服头孢菌素更强，并对多种产β-内酰胺酶的耐药细菌有效。
1.2.1体外抗菌作用
1.2.2体内抗菌作用
1.2.3杀菌活性
1.3细菌耐药性
1.4药代动力学
1.4.1吸收、生物利用度与生物等效性
1.4.2分布
1.4.3代谢消除
1.5药代动力学-药效动力学(PK/PD)研究
1.6药物相互作用
1.7剂型特征及临床意义
2头孢泊肟酯的有效性
2.1临床适应证
CPDX-PR主要用于治疗儿童上呼吸道感染如中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎，LRTI如社区获得性肺炎(CAP)、支气管炎、慢性呼吸道疾病继发感染等，以及皮肤和软组织感染。
2.2用于上呼吸道感染治疗
2.3用于下呼吸道感染治疗
2.4用于耳鼻咽喉感染治疗
2.5用于泌尿生殖系统感染治疗
2.6用于皮肤及软组织感染治疗
2.7用于其他感染治疗
3头孢泊肟酯的安全性
3.1说明书不良反应
3.2药品上市前安全性研究
3.3药品上市后不良反应信息
3.4与同类/同适应证药物不良反应的比较
4头孢泊肟酯的经济性
5头孢泊肟酯的顺应性
5.1患者顺应性
5.2医务人员顺应性
6头孢泊肟酯临床应用专家建议小结与展望
6.1头孢泊肟酯临床应用专家建议小结
6.1.1药学特性研究较为丰富，抗菌谱较广CPDXPR在有效成分、作用机制、药理效应、药代动力学、药效动力学、相互作用及剂型特征等各个方面的研究结果能够形成较为完整的证据链条，没有明显的基础研究证据缺失：①有效成分物质基础方面，CPDX-PR的有效成分已经有了明确界定，活性成分清晰；②抗菌谱方面，CPDX-PR与其他三代口服头孢菌素比较，除对多种G-菌有强抑制及杀菌作用外，对青霉素不敏感的肺炎链球菌、金*色葡萄球菌等多数G+菌，较其他三代口服头孢菌素有更强的抗菌活性，且对多种产β-内酰胺酶的耐药菌有效；③作用机制和药理效应方面，通过抑制细菌细胞壁系统的膜界转肽酶，使形成交叉联结的转肽作用不能进行，细菌细胞壁黏肽合成受阻，造成细胞壁缺损，细菌细胞失去保护屏障，使细菌肿胀，变形、破裂而死亡；明确的药理机制为临床上针对受此类药理作用影响的细菌感染提供治疗依据和研究基础；④从药代动力学参数看，CPDX-PR在健康人体内分布广、消除快，口服后迅速分布至全身；药物在体内清除时间较短，可在承受连续给药而不蓄积；对特殊人群尤其儿童的药代动力学证据较多，显示出儿童应用的安全性。
6.1.2有效性证据较多，可应用于多种感染治疗CPDX-PR在治疗呼吸道感染方面有效性好且不良反应率较低，尤其在儿童呼吸道感染耐受性好，依从性高，并被国内外儿科多种感染性疾病的诊疗指南推荐，是治疗儿童急性咽炎、急性鼻咽炎、急性鼻窦炎和急性扁桃体炎等的理想选择。对治疗泌尿系统感染、生殖系统感染、皮肤和软组织感染均有较好疗效，在肿瘤患者感染、IE和其他一些感染治疗中也有应用研究。
6.1.3耐药性较低通过多项与二代、三代头孢菌素比较研究发现，我国临床分离的致病菌无论是革兰阳性菌还是革兰阴性菌，对CPDX的耐药率均为最低。
6.1.4剂型特征明确，适宜儿童应用CPDX-PR为口服固体制剂，方便用药，易吸收。尤其颗粒剂和干混悬剂减少了服药危险性以及胃肠刺激性，在儿童临床用药中患者顺应性更强。
6.1.5安全性证据充分，不良反应类型频率界定明确CPDX-PR的安全性研究较多，研究较为规范。*理学研究未发现各类*性。上市前安全性研究根据年文献报道，CPDX-PR在国际研发过程中已经用于例患者，未观察到严重的不良反应，常见的反应与其他β-内酰胺类药物类似，在上、下呼吸道感染的成年人和青少年中显示有效和耐受性良好。在上市后不良反应信息中对不良反应类型、发生频率等有较明确的研究。CPDX-PR治疗剂量下不良反应发生率为4%～15%，最常见不良反应为腹泻、腹痛、恶心、呕吐等胃肠道反应。少数患者有淋巴结大、发热；偶见血小板、粒细胞减少，贫血，嗜酸白细胞增多，肝、肾功能异常，凝血酶原时间和凝血活酶时间延长。禁忌与配伍研究得较为明确，与同类药物安全性的比较研究中也得到了正向结果。
6.1.6经济性评价证据有待更新，经济获益尚待确认对CPDX-PR的经济学研究文献数量少，发表年份较早，且均为基于患者个体水平的研究。研究结果从“成本-效果”和“最小成本”分析均未显示CPDX-PR有显著受益的直接结果。提示CPDX-PR的经济获益有待更多研究确认。
6.1.7患者、医师顺应性较好研究表明，尤其对于儿童患者，CPDX-PR相比青霉素类药物(如阿莫西林/克拉维酸钾)有更高的顺应性。在治疗成人急性上颌窦炎、咽炎过程中，CPDX-PR相比阿莫西林/克拉维酸钾顺应性高，不良反应发生率低。同时，CPDX-PR的价格、疗程与便携程度展现出很好的顺应性。
6.2头孢泊肟酯临床应用专家建议的应用领域
CPDX-PR颗粒暂未收入《国家基本药物目录(年版)》和年版《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录》。本建议可用于包括医保目录的申请、评审、谈判等的各类准入证据参考，也可用于感染相关指南的制定与修订。
6.3未来研究方向的展望与建议
6.3.1加强药物相互作用研究
6.3.2加强耐药监测及相关研究
6.3.3加强药品上市后安全性监测及数据分析
6.3.4多方面补充药物经济学证据
〔本资料由朱明恕主任医师根据《头孢泊肟酯临床应用专家建议(上、下)》（）编写〕
（本建议刊登于《药物流行病学杂志》年第1、2期。如欲全面详尽了解，请看全文）
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